口腔崩解片介绍

一  概述 
口腔崩解片是指在服用时不需用水或只需少量水,将片剂置于舌面,无需咀嚼,遇唾液即能崩解或溶解,然后借助咽动力入胃的新片剂。这种片剂对小儿和老年病人或有吞咽困难的病人特别适用。 
口腔崩解片可分为口腔速崩片和口腔速溶片。用于制备该片剂的技术有:冻干法(如: zydis,p,r.schere),软压法(如:wow-tab,yamanouchi-shaklee pharma)以及其他方法(如:)quicksolv,janssen)。口腔崩解片含有极易溶于水的辅料,他们将水吸进片剂从而使片剂快速崩解或溶解。口腔崩解片与其他固体制剂一样稳定。 
我国目前尚无口腔崩解片上市,但有多个品种在申报中。如法莫替丁口腔崩解片,罗红霉素口腔崩解片等等。 
二  特点 
  1. 口腔崩解片可迅速崩解或溶解,起效快。口腔崩解片由于崩解快,药物面积大,药物溶出速率随之加快,能够很快吸收起效。 
  2. 部分药物通过粘膜运转,生物利用度高。口腔速溶片快速溶解后,口腔粘膜血管丰富,部分药物能避开肝脏首过效应,胃酸性环境和消化酶破坏,故可提高某些药物的生物利用度。   3. 较少药物对食道和肠道刺激作用,副作用低。普通片剂崩解慢,再口服过程中发生食道梗塞,组织危险性高。 
  4. 服用方便,适合特定人群。   三  分述 
   3.1  口腔速崩片 
1  技术要求 
口腔速崩片除应符合片剂要求外,还包括能在口腔中迅速崩解,无砂砾感,口感良好,易吞咽,对口腔黏膜无刺激,有适宜的崩解时限或溶出度。口腔速崩片主要是通过选择合适的快速崩解剂而使得制成的片剂既有一定的硬度又有一定的疏松度。 
2 制备工艺 
制备工艺主要有了冷冻干燥法和直接压片法。冷冻干燥法是将主药与辅料的水溶液定量分装在模具中,冷冻干燥除去水分制造出高孔隙率的片剂。 
直接压片法是选用明胶,微晶纤维素包裹主药成小颗粒而掩味,加入较多甘露醇,少量泡腾剂或崩解剂,矫味剂及润滑剂等压制。 3 辅料 
       口崩片辅料中**重要的是崩解剂,常用的有低取代羟基纤维素(L-HPC)微晶纤维素(CMC),交联羧甲纤维素钠(CCMS-Na)以及处理琼脂(TAG)等。由于口崩片选用崩解剂为不溶性物质,崩解后口感似沙砾,为克服这一缺点,有人采用甘露醇为填充剂,与樟脑混合压片后加热时樟脑升华,得孔隙率达20%~30%的片剂,甘露醇早口中完全溶解口感较好。

四  处方设计 
口腔速崩片的处方包括主药和辅料,其中主药是指处方中具有治疗作用的成分,辅料中**重要的是选择合适的稀释剂和崩解剂。因为稀释剂决定片剂的成型度和光洁度。 
例如利福平速崩片  将利福平0.15克,微晶纤维素(100目)0.125克,淀粉(120目)0.02克,羧甲基纤维素钠(80目)0.005克,铝镁原粉(100目)0.025克,硬脂酸镁(60目)0.009克等各种原料混合均匀后直接压片即得。 
利福平是抗结核药。本品外观鲜红,1min内崩解成雾状,有效期内含量不变,提高了药物的稳定性。 五  质量评定 
由于速崩片的特性及其工艺的复杂性,对其工艺条件的严格控制及生产过程中成品和半成品的质量检查显得尤为重要。 
崩解度的检查一般采用两种方法。即药典度改进法和志愿者口服实验法。 (1) 药典度改进法 由于该剂型崩解太快,可参考日本药具方第12版溶出装置测定崩解片的崩解时间。 
(2) 
志愿者口服实验法  一般分别制备含药颗粒和含原料颗粒药的速崩片。22-37
岁健康自愿受试者口服后,测定片剂的崩解时间,苦味,刺激性。 
3.2 口腔速溶片 
 
口腔速溶片是指在口腔内能迅速崩解和溶解的高孔隙率片剂。此类制剂遇唾液即能迅速崩解并且辅料可大部分溶解,药物起效快,患者是在药物变成液态后将药物服下,口感良好无砂砾感。 
一  制备工艺 
口腔速溶片的制备工艺有很多种。基本思路都是采用溶解溶解或可部分溶解的辅料制备出高孔隙率的片剂,其中冷冻干燥制备工艺是一项较为成熟的技术。 
冷冻干燥时将需要干燥的药物预先冻结成固体,然后低温条件下,从冻结状态不经液体直接升华除去水分的一种干燥方法。其主要制备工艺:将不溶性药物(<400mg)或水溶性药物(<60mg)同水溶性基质包括多糖,明胶,多肽等及其他一些辅料如混悬剂,润湿剂,着色剂等的混悬液定量分装于一定模具中,冷冻成固态,在减压升温,通过升华作用除去水分,得高孔隙率的固体制剂,如下图所示:

二   辅料 
(1)基质机制是由多糖,聚合物,明胶,多肽等物质组成的水溶性混合物。 
 (2)其他辅料  根据需要在处方中还可加入其他辅料,如为防止药物微粒沉降,处方中应加入适当的助悬剂。处方中常用的其他辅料还有润湿剂(如乙醇),着色剂(如氧化铁类染料),防腐剂,抗氧剂及香料等。 
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