崩解剂的应用浅谈

1、干燥淀粉  本品为**常用的崩解剂。主要用玉米淀粉,目前应在100℃~ 105℃先行干燥1小时,使含水量在8%~ 10% 之间, 用量一般为干燥粒重的5%~ 20%。本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂,对易溶性药物的片剂作用稍差。淀粉用作片剂崩解剂的缺点:淀粉的可压性不好,用量多时可影响片剂的硬度;淀粉的流动性不好,外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。 
2、羧甲基淀粉纳(CMS-Na)  本品为优良的崩解剂。为白色粉末,具有较强的吸水性和膨胀性,具有在冷水中能较快泡涨的性质, 是性能很好的崩解剂。能吸收其干燥体积30倍的水。充分膨胀后体积可增大200-300倍。吸水后粉粒膨胀而不溶解,不形成胶体溶液,故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。本品可用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂,其崩解作用好;流动性好,可直接压片;用量少不影响片剂的可压性。研究及生产实践表明,全浸膏片用3%的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5%的CMS-Na,能明显缩短崩解时限,增加素片硬度。在抗菌消炎浸膏片中, 以2%CMS-Na外加颗粒中,其片剂崩解效果为佳。在清解灵浸膏片中, 实验认为, CMS-Na的用量以片重的8% (其工艺过程为一半内加, 一半外加) 时崩解效果为好 
3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)  本品为白色或类白色结晶性粉末,在水中不易溶解。但有很好的吸水性,这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度=膨润增加的体积*100/原来体积)。是一种良好的片剂崩解剂。另一方面它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用,使粘性强度增加,可提高片剂的硬度和光洁度。本品的用量一般为2%-5%。L-HPC具有崩解粘结双重作用,对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后粉粒的细度,对不易成型的药物,可促进其成型和提高药片的硬度。 以淀粉和糊精为填充剂,比较不同崩解剂的崩解性实验结果表明,淀粉的粘合性差,崩解剂的加入使片剂的压缩成形性降低,崩解性能无较大改变;糊精的粘合性很强,崩解剂的加入不影响片剂的压缩成形性,而崩解作用明显,随崩解剂加入量的增加,崩解时间明显下降。其中吸水膨胀性较强的交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联聚乙烯吡咯烷酮及干淀粉的崩解效果好。 其他纤维素衍生物,如羧甲基纤维素,以聚合度高而取代度低的羧甲基纤维素钠崩解作用好;羧甲基纤维素钙亦有良好的崩解作用。 
崩解剂的使用方法如下: 
(1) 与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗粒的内部,使颗粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内,与水接触较迟缓,且淀粉等在制粒过程中已接触温和热,因此,崩解作用较弱。 
(2) 与已干燥的颗粒混合后压片(外加法)。此法虽然片剂的崩解速度较快,但其崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间,崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。 
(3) 一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒,另一部分加在已干燥的颗粒中,混匀压片(内、外加法)。此种方法可克服上述两种方法的缺点,是较为理想的方法。**于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量,可按具体品种而定,一般加入比例为内加3份,外加1份。 
4、泡腾崩解剂  这是很有效的崩解剂、**常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸组成,它们遇水时产生二氧化碳气体.使片剂迅速崩解。为了避免NaHCO3与酸直接接触,增加稳定性, 可以采用聚乙二醇微囊包裹方法将NaHCO3包裹起来。泡腾崩解剂可用于溶液片等,局部作用的避孕药也常制成泡腾片、用泡腾崩解剂制成的片剂,应妥善包装,避免与潮气接触。用2%枸橼酸和1.5% NaHCO3细粉组成的泡腾剂与5% 的干淀粉同用, 四虫片的崩解时间较单独分别使用5%、10% 干淀粉的崩解时间平均缩短28min、15.6min。5、表面活性剂  此为崩解辅助剂。应用表面活性剂作崩解辅助剂, 能降低水分与药物之间的界面张力,能增加药物的润湿性,促进水分透入、使片剂容易崩解。常用的表面活性剂,如吐温-80、溴化十六烷基三甲铵、十二烷基硫酸钠、硬脂酸磺酸钠等。用量一般为0.2%。表面活性剂的使用方法:溶解于黏合剂内;与崩解剂混合后,加于颗粒中;制成醇溶液喷在干颗粒上。以第三种方法**能缩短崩解时间。单独使用表面活性剂崩解效果不好,必须与干燥淀粉等混合使用。按颗粒总量中加入0. 25%的吐温- 80 与5%、10%的干淀粉使用, 复方蚕蛹片的崩解时间大为缩短。

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