关于小杯法测定药物溶出度的问题

溶出度系指药物从片剂或胶囊等固体制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度。溶出度或释放度实验是预测药物在体内溶出或释放以及吸收的重要手段,对于难溶性药物来讲,崩解合格不意味就能完全溶解出来。故05版药典已对一些品种增加了溶出度检查来更加严格控制产品质量。关于体外溶出度实验对药品质量评价的重要性,yaoshenghua战友的帖子中已经有所讨论
我国在1985年版药典中正式收载了溶出度检查,95年版药典收载了小杯法,用于小剂量固体制剂的溶出度检查。小杯法目前只有中国药典中有收录,对于它的起源,有一种说法,是由于当时我们国家的仪器分析水平还很落后,高效液相色谱还不是很普及,一些小剂量药物在普通杯中的溶出吸光度非常低,采用小杯法可以提高药物浓度,在一定程度上可以解决吸光值小的问题。那么,发展到今天,HPLC也已经不再是稀有物品了,高灵敏度-紫外检测器灵敏度可达0.01ng,完全可以满足大多数药物的检测要求。
小杯法虽然提高了溶出药物的浓度,但是其本身应该是有一定问题。首先,与普通杯的桨法相比,其搅拌时产生的剪切应力及一些物理参数肯定有较大的差异,其搅拌程度要比普通杯桨法更为剧烈,这实际上相对降低了体外溶出要求的门槛,不利于有效的建立起体内外相关性,同样,由于搅拌时物理参数的改变,导致小杯法体外溶出实验可能不能很好的起到区分药品品质的目的。

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